男性同胞福音，首个不含激素的男性避孕药，成功率几乎100%，已完成临床1期

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目前男性可用的避孕选择非常有限：避孕套虽然副作用少且使用方便，但通例使用下的失败率高达12%-18%；输精管结扎术虽然非常有效，但并非易于逆转，且必要进行小手术。
最近，一种名为 YCT-529 的新型非激素男性口服避孕药，刚刚完成了其首次人体安全试验，带来了革命性的突破，研究结果发表在《Communications medicine》期刊上。

以往通过抑制睾丸激素来阻止精子产生，这通常会导致情绪波动、痤疮和性欲改变等激素副作用，并必要额外补充睾丸激素，YCT-529 采用了全新的作用机制。它专门针对睾丸中的视黄酸受体-α（RAR-α），通过干扰视黄酸信号来减少精子数量，而 不影响睾丸的睾酮生成。

在进入人体试验之前，YCT-529 已经在动物研究中展现出巨大潜力。对小鼠和非人灵长类动物的研究显示，YCT-529 能够产生完全可逆的暂时性不育，且没有明显的副作用。在一项小鼠研究中，停药后成功受孕的小鼠所生的后代都是正常健康的，且几乎达到了100%的避孕结果。
随后，YCT-529 进入了临床1期试验，试验招募了16名健康男性志愿者，旨在评估药物的安全性、耐受性以及大概的副作用。参与者的平均年龄在32-59岁之间，BMI在21.9-31.1 kg/m2之间。他们在禁食状态下服用单次递增剂量的 YCT-529（10毫克、30毫克、90毫克或180毫克），部分男性还服用了安慰剂进行比较。其中8名参与者在食用高脂肪、高热量早餐后服用了30毫克的药物，以研究食物对药代动力学的影响。

试验的结果表明 YCT-529 在人体中具有良好的耐受性，而且在所使用的剂量下未引起任何严峻的副作用。研究结果显示，体内自然激素水平没有发生变革，肝肾功能也没有出现持久性影响，细胞损伤的迹象也未被发现。虽然一名服用90毫克 YCT-529 的受试者在心电图监测中检测到短暂的无症状心律失常，但经心脏病专家评估后，认为其与药物无关，且无须进一步干预。

重要的是，参与者报告情绪或性欲没有发生变革。这与过去很多激素类男性避孕药的失败原因形成了对比。试验中报告的副作用大多是轻微的，包括头痛和呼吸道感染，这些在安慰剂组中也有报告。全部这些副作用都是暂时性的，并已完全消退。
药物的峰值血浆浓度出如今服药后约4至10小时，半衰期在51.41至75.72小时之间。虽然高脂肪早餐会增长 YCT-529 的峰值和总体暴露量，并耽误吸收，但这种食物效应并不明确，且变异性较大。男性单次给药后的暴露量已达到在动物物种中显示出有效性的水平。

药物是否会通过精液转移给性伴侣？之前的动物实验发现，YCT-529 在精液中的浓度至少比血浆中低8倍，这表明通过精液进行二次药物转移的大概性非常低。
接下来，YCT-529 将进入更大规模的 II 期和 III 期临床试验，以评估其避孕有效性、长期安全性、可逆性以及更广泛的耐受性。如果这种药物在 III 期试验中被证实有效，它将为男性提供一种全新的、非侵入性的避孕选择，有望彻底改变避孕格局。
参考文献：Safety and pharmacokinetics of the non-hormonal male contraceptive YCT-529

来源：https://view.inews.qq.com/k/20250801A05RGM00
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